KPV: lysine-proline-valine — ontstekingsremmend tripeptide

C-terminal tripeptide van α-MSH. Ontstekingsremmend in darm- en huidmodellen.

👥🐀 Mens + dier

Volledige naam
Lys-Pro-Val (KPV)
Klasse
α-MSH C-terminal tripeptide
Halfwaardetijd
Kort
Route
Oraal, topisch, rectaal (onderzoek)
Ontwikkelaar
Academisch
Registratiestatus
Geen goedkeuring

Wat het is

KPV is het 3-residu C-terminal fragment van α-MSH. Anders dan het volledige hormoon activeert KPV melanocortine-receptoren niet productief maar behoudt ontstekingsremmende activiteit.

Hoe het werkt

KPV werkt intracellulair na opname, verstoort NF-κB signalering, vermindert TNF-α, IL-6.

Geen pigmentatie-effecten — mist MC-receptor agonisme maar behoudt anti-inflammatoire MSH-werking.

Wat het onderzoek laat zien

Pre-klinische data in colitis, huidontsteking; geen grote humane studies.

Dalmasso G. et al. (2008) — DSS colitis muizen

Gastroenterology 2008;134:166–178. 🐀 Dieren

Orale KPV verminderde colitis-markers.

Effect afhankelijk van PepT1.

Beperkingen: Knaagdier-model.

Cheng K. et al. (2018) — topische KPV dermatitis

J Invest Dermatol 2018;138:1260–1269. 🐀 Dieren

Verminderde cytokine-expressie en krabgedrag.

Lokaal, geen systemische MSH-effecten.

Beperkingen: Alleen dierstudies.

Veiligheid en beperkingen

Pre-klinisch gunstig. Humane data ontbreken.

Research-chemical verkoop ongereguleerd.

Bronnen

  1. Dalmasso G. Gastroenterology 2008;134:166–178. PubMed
  2. Luger T.A. Ann N Y Acad Sci 2003;994:133–140. PubMed

Foutje gezien? Meld het →