Tesamorelin (Egrifta): GHRH analoog voor HIV-lipodystrofie
Synthetische GHRH analoog. FDA-goedgekeurd voor HIV-geassocieerde viscerale vetoverschot.
✅ Goedgekeurd
- Volledige naam
- Tesamorelin acetaat
- Klasse
- GHRH analoog (44 aminozuren)
- Halfwaardetijd
- ~26 minuten
- Route
- Subcutaan dagelijks
- Merknamen
- Egrifta / Egrifta SV
- Registratiestatus
- FDA-goedgekeurd 2010
Wat het is
Tesamorelin is een 44-aminozuur GHRH analoog gestabiliseerd door N-terminaal trans-3-hexenoyl. Bindt hypofyse GHRH-receptor en triggert endogene pulserende GH-afgifte met behoud van feedback — anders dan exogene GH.
Hoe het werkt
GHRH-receptor op somatotrofen koppelt aan cAMP/calcium, drijft GH exocytose. Pulserende afgifte en gevoelig voor somatostatine/IGF-1 feedback.
Preferentiële reductie van visceraal vet in HIV-lipodystrofie weerspiegelt GH lipolytische werking. Effecten op leververvetting motiveren NAFLD interesse.
Wat het onderzoek laat zien
Pivotale studies in HIV-lipodystrofie en verkennend in NAFLD.
Falutz J. et al. (2007) — fase 3 HIV-lipodystrofie
N Engl J Med 2007;357:2359–2370. 👥 Studies bij mensen
412 HIV-patienten met abdominale vetophoping, tesamorelin 2 mg dagelijks of placebo 26 weken.
Visceraal vet −15–20% vs ~2% placebo. Triglyceriden verbeterd.
Beperkingen: Effect verloren binnen 6 maanden na stoppen.
Stanley TL et al. (2019) — NAFLD bij HIV
Lancet HIV 2019;6:e821–e830. 👥 Studies bij mensen
61 HIV-patienten met NAFLD, tesamorelin of placebo 12 maanden.
Hepatische vetfractie −32% vs −4,5% placebo.
Beperkingen: Kleine studie; HIV-specifieke populatie.
Veiligheid en beperkingen
Goed verdragen. Vaak: injectieplaats-reacties, arthralgie, voorbijgaande paresthesie. Monitor glucose.
Contra-indicatie: actieve maligniteit, orgaantransplantatie, hypofysetumor.