Hexarelin: Hexapeptid GH-Sekretagog mit kardialer Aktivität
Synthetisches Hexapeptid-Ghrelin-Mimetikum. Potente GH-Freisetzung und direkte kardiale Rezeptoraktivität.
👥 Studien am Menschen
- Vollständiger Name
- Hexarelin / Examorelin
- Klasse
- Ghrelin-Rezeptor-Agonist; bindet CD36
- Halbwertszeit
- ~55 Min
- Route
- SC, intranasal, IV
- Entwickler
- Pharmacia & Upjohn (eingestellt)
- Zulassungsstatus
- Keine Zulassung; WADA-verboten
Was es ist
Hexarelin ist ein synthetisches Hexapeptid verwandt mit GHRP-6. Neben Ghrelin-Rezeptor-Agonismus bindet es CD36 in Herzgewebe — Interesse für kardiovaskulären Schutz.
Wie es wirkt
GHS-R1a-Aktivierung erzeugt kräftigen GH-Puls, größer als GHRP-6.
CD36-Bindung im Herz GH-unabhängig; präklinisch Kardiomyozytenschutz bei Ischämie.
Was die Forschung zeigt
Kurzzeit-Pharmakodynamik und kardiale Pilotstudien 1990er–2000er.
Imbimbo BP et al. (1994) — Phase 1
Eur J Clin Pharmacol 1994;46:421–425. 👥 Studien am Menschen
Gesunde Probanden IV und SC.
GH-Peaks 5–10× höher als Placebo.
Einschränkungen: Nur akut.
Broglio F. et al. (2002) — Herzinsuffizienz
J Clin Endocrinol Metab 2002;87:1505–1508. 👥 Studien am Menschen
Hexarelin bei milder Herzinsuffizienz verbesserte LVEF akut.
GH-unabhängig, CD36-vermittelt.
Einschränkungen: Klein.
Sicherheit und Einschränkungen
Akut: Flushing, Kortisol/Prolaktin, Übelkeit. Tachyphylaxie.
Keine großen Outcome-Daten. WADA-verboten.