Hexarelin: hexapeptide GH secretagoog met cardiale activiteit
Synthetisch zes-aminozuur ghrelin-mimeticum. Potente GH-afgifte en directe cardiale receptor-activiteit.
👥 Studies bij mensen
- Volledige naam
- Hexarelin / Examorelin
- Klasse
- Ghrelin-receptor agonist; bindt ook CD36
- Halfwaardetijd
- ~55 min
- Route
- Subcutaan, intranasaal, IV
- Ontwikkelaar
- Pharmacia & Upjohn (stopgezet)
- Registratiestatus
- Geen goedkeuring; WADA-verboden
Wat het is
Hexarelin is een synthetisch hexapeptide verwant aan GHRP-6. Naast ghrelin-receptor agonisme bindt het scavenger receptor CD36 op hartweefsel, wat interesse wekte voor cardiovasculaire bescherming.
Hoe het werkt
GHS-R1a activatie produceert robuuste GH-pulse, groter dan GHRP-6, vergelijkbaar met GHRP-2. IGF-1 stijgt bij herhaalde dosering.
CD36 binding in hartweefsel is GH-onafhankelijk: pre-klinisch toont cardiomyocyt bescherming bij ischemie.
Wat het onderzoek laat zien
Korte-termijn GH farmacodynamische en cardiale pilot-studies uit jaren 90–2000.
Imbimbo BP et al. (1994) — fase 1 farmacodynamiek
Eur J Clin Pharmacol 1994;46:421–425. 👥 Studies bij mensen
Gezonde vrijwilligers kregen IV en SC hexarelin.
GH-pieken 5–10× hoger dan placebo.
Beperkingen: Alleen acuut.
Broglio F. et al. (2002) — cardiale effecten bij hartfalen
J Clin Endocrinol Metab 2002;87:1505–1508. 👥 Studies bij mensen
Hexarelin bij milde hartfalen patienten verbeterde LVEF acuut.
Onafhankelijk van GH-respons, CD36-gemedieerd.
Beperkingen: Klein; alleen acuut.
Veiligheid en beperkingen
Acuut: flushing, cortisol/prolactine-stijging, misselijkheid. Tachyfylaxie binnen weken.
Geen grote klinische outcome-data. WADA-verboden.