Hexaréline : hexapeptide sécrétagogue GH avec activité cardiaque
Hexapeptide synthétique mimétique de la ghréline. Libération GH puissante et activité réceptorielle cardiaque directe.
👥 Études humaines
- Nom complet
- Hexaréline / Examoréline
- Classe
- Agoniste ghréline ; se lie à CD36
- Demi-vie
- ~55 min
- Voie
- SC, intranasal, IV
- Développeur
- Pharmacia & Upjohn (abandonné)
- Statut réglementaire
- Non approuvé ; interdit AMA
De quoi s’agit-il
Hexaréline est un hexapeptide synthétique apparenté à GHRP-6. Outre l’agonisme ghréline, il lie le récepteur CD36 du tissu cardiaque — intérêt cardiovasculaire.
Comment ça marche
L’activation GHS-R1a produit un pic GH robuste, supérieur à GHRP-6.
La liaison CD36 cardiaque est indépendante de GH ; préclinique : protection cardiomyocyte contre ischémie.
Ce que montre la recherche
Études pharmacodynamiques et cardiaques pilotes 1990–2000.
Imbimbo BP et al. (1994) — phase 1
Eur J Clin Pharmacol 1994;46:421–425. 👥 Études humaines
Volontaires en santé, IV et SC.
Pics GH 5–10× supérieurs au placebo.
Limites: Aigu uniquement.
Broglio F. et al. (2002) — insuffisance cardiaque
J Clin Endocrinol Metab 2002;87:1505–1508. 👥 Études humaines
Hexaréline chez insuffisance cardiaque légère a amélioré FEVG en aigu.
Indépendant de la réponse GH, via CD36.
Limites: Petit ; aigu.
Sécurité et limites
Aigu : flush, cortisol/prolactine, nausées. Tachyphylaxie.
Pas de données d’issue à grande échelle. Interdit AMA.