MK-677 (Ibutamoren): oraler Ghrelin-Mimetikum / GH-Sekretagog
Oraler ein-mal-täglicher Ghrelin-Rezeptor-Agonist. Erhöht GH und IGF-1, Phase-3-Sarkopenie gescheitert.
👥 Studien am Menschen
- Vollständiger Name
- Ibutamoren (MK-0677)
- Klasse
- Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) Agonist — nicht-peptid
- Halbwertszeit
- ~4–6 Stunden
- Route
- Oral täglich
- Entwickler
- Merck → Reverse Pharmacology
- Zulassungsstatus
- Keine Zulassung; WADA-verboten
Was es ist
MK-677 ist ein oraler Nicht-Peptid-Wirkstoff, der Ghrelin am GHS-R1a-Rezeptor nachahmt und GH-Ausschüttung erhöht. Oral aktiv — starkes Interesse für Sarkopenie, GH-Mangel, Anti-Aging.
Wie es wirkt
Agonismus an GHS-R1a erhöht GH-Freisetzung. GH stimuliert hepatische IGF-1-Produktion. Oral aktiv mit langer Wirkdauer.
GH/IGF-1-Anstieg beträchtlich. Nahrungsaufnahme steigt über Ghrelin, Wasserretention über GH-IGF-1.
Was die Forschung zeigt
Phase-2-Studien bei gesunden Älteren zeigten Biomarker-Antwort; Phase-3-Sarkopenie gescheitert.
Nass R. et al. (2008) — ältere Erwachsene
Ann Intern Med 2008;149:601–611. 👥 Studien am Menschen
65 gesunde Erwachsene 60–81, MK-677 25 mg/Tag 12 Monate.
Fettfreie Masse +1,1 kg; IGF-1 auf junges Niveau. Keine Kraftverbesserung.
Einschränkungen: Klein.
Adunsky A. et al. (2011) — Hüftfraktur-Reha Phase 3
J Am Geriatr Soc 2011;59:1410–1418. 👥 Studien am Menschen
~400 Patienten, MK-677 oder Placebo bis 24 Wochen.
Primäres funktionelles Endpunkt gescheitert.
Einschränkungen: Phase 3 negativ.
Sicherheit und Einschränkungen
Häufig: Appetitsteigerung, Ödeme, Arthralgien, transiente Insulinresistenz-Verschlechterung.
Im Graumarkt verkauft; Langzeiteffekte unbekannt.