Dulaglutide: wekelijkse GLP-1 voor type 2 diabetes (Trulicity)

GLP-1 agonist gefuseerd aan een IgG4-Fc fragment. Eenmaal wekelijks, FDA-goedgekeurd voor T2D en CV-risicoreductie.

✅ Goedgekeurd

Volledige naam
Dulaglutide
Klasse
GLP-1 receptoragonist (Fc-fusie)
Halfwaardetijd
~5 dagen
Route
Subcutaan wekelijks
Merknamen
Trulicity (Eli Lilly)
Registratiestatus
FDA-goedgekeurd 2014 (T2D), 2020 (CV)

Wat het is

Dulaglutide is een recombinant fusie-eiwit van twee gemodificeerde GLP-1 analoog-peptides gekoppeld aan een menselijk IgG4-Fc fragment. De Fc-component verleent een lange halfwaardetijd via FcRn-recycling. Niet goedgekeurd voor obesitas alleen en produceert minder gewichtsverlies (~3 kg) dan semaglutide.

Hoe het werkt

De GLP-1 armen activeren β-cel receptoren en drijven glucose-afhankelijke insulinesecretie aan. Maaglediging- en verzadigingseffecten zijn bescheiden vergeleken met semaglutide.

Het IgG4-Fc ontwerp vermijdt CYP-metabolisme en geeft een vlak PK-profiel, maar beperkt CNS-penetratie — wat zwakkere gewichtseffecten deels verklaart.

Wat het onderzoek laat zien

De AWARD- en REWIND-programma's vestigden effectiviteit bij T2D en cardiovasculair voordeel.

Gerstein HC et al. (2019) — REWIND: CV uitkomsten bij T2D

Gerstein H.C. et al., Lancet 2019;394:121–130. 👥 Studies bij mensen

9.901 T2D-patiënten (50% zonder CV-ziekte) gerandomiseerd naar dulaglutide 1,5 mg wekelijks of placebo, mediane follow-up 5,4 jaar.

MACE verminderd met 12% (HR 0,88, p=0,026). Voordeel in zowel primaire als secundaire preventie.

Beperkingen: Bescheiden absolute risicoreductie; GI-bijwerkingen 47%.

Frias JP et al. (2021) — AWARD-11: hogere doses

Frias J.P. et al., Diabetes Care 2021;44:765–773. 👥 Studies bij mensen

1.842 T2D-patiënten testten dulaglutide 3,0 en 4,5 mg vs 1,5 mg.

Hogere doses leverden extra HbA1c- en gewichtsreducties op (−4,6 kg bij 4,5 mg vs −3,0 kg bij 1,5 mg).

Beperkingen: Nog inferieur aan semaglutide 2,4 mg voor gewichtsverlies.

Veiligheid en beperkingen

GI-effecten (misselijkheid 29%, diarree 13%, braken 10%) vaak. Klasserisico's: pancreatitis, galblaasziekte, knaagdier C-celtumor-waarschuwing. Renale veiligheid gunstig door Fc-klaring.

Injectieplaats-reacties af en toe gekoppeld aan anti-geneesmiddel-antilichamen; klinisch mild.

Bronnen

  1. Gerstein H.C. REWIND. Lancet 2019;394:121–130. PubMed
  2. Frias J.P. AWARD-11. Diabetes Care 2021;44:765–773. PubMed
  3. Dungan K.M. AWARD-6. Lancet 2014;384:1349–1357. PubMed

Foutje gezien? Meld het →